大家好,卡托普利起效时间相信很多的网友都不是很明白,包括血压160吃卡托普利可以吗也是一样,不过没有关系,接下来就来为大家分享关于卡托普利起效时间和血压160吃卡托普利可以吗的一些知识点,大家可以关注收藏,免得下次来找不到哦,下面我们开始吧!
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一、怎样把握用降压药的时间
人的血压波动是有规律的。经观察发现,轻、中度原发性高血压病人每日凌晨1~2时的血压为全天更低点,然后血压逐渐上升;早起6~8时为之一个血压高峰,8时后开始下降;中午12~13时为第二个低谷,然后血压开始上升;(18~20)时为第二高峰,也是全天更高之时,然后血压又逐步下降。
高血压病人一定要按照血压波动规律及降压药物在体内作用时间合理用药,即:之一次用药时间要在早晨6时起床时。如果是中效药物,在下午5~6时服第二次;如果是短效降压药物,那些仅限于白天血压升高者应在中午12时、下午5~6时各加服1次。
为了控制清晨高血压,防止心脑血管事件发生,通常主张晨起即服长效作用药物。至于降压药物是饭前服好还是饭后服好,则要看摄取的食物是否影响药物的吸收程度和速度,或药物是否有明显的胃肠道反应。
有条件的患者应尽量选用长效降压药。在长效作用药物中,钙拮抗药(如络活喜)空腹或餐后服用疗效相当好。血管紧张素转换酶抑制剂中,喹那普利、培哚普利(雅施达)、西拉普利、贝那普利与食物同服时,会减少或减慢吸收,空腹服用疗效好;福辛普利(蒙诺)、苯那普利(涪汀新)、依那普利、赖诺普利空腹或餐后服用,降压效果不受影响。
中效降压药依那普利、非洛地平(波依定)、美托洛尔(倍他乐克)、尼群地平等在血液中维持的时间在10~12小时左右。如硝苯地平控释片,服用后能维持更低的有效血液中药物浓度在12小时以上,尼群地平也可以维持6~15小时,依那普利则可达11小时左右。服用这类药,l天可服用2次,大多数空腹服用较饭后服用起效快。不过,老年人、糖尿病患者或自主神经调节功能欠佳者为避免 *** 性低血压等不良反应,一般应在饭后或两餐之间服用。中效作用药物一般应选择早晨及午后2小时服药,可降低日间活动后升高的血压。对于夜间血压明显低于日间血压者,应酌情在医生指导下,根据动态血压的结果选择更佳的服药时间,以免夜间血压过低。
短效降压药一般维持的时间在5~8小时左右,所以,一天必须服用3次,否则就不能保证有效的降压效果。这类药的维持作用时间不长,但起效作用时间却很快,如硝苯地平仅需3~15分钟、卡托普利需15~30分钟。所以,在遇到血压突然升高时,常用这些药作为急救药。需要注意的是:卡托普利(开博通)口服吸收受食物影响,如空腹服用可吸收60%~75%,餐后服用仅吸收30%~40%,故餐前1小时服用为好。硝苯地平、可乐定口服吸收良好,一般不受食物影响,空腹或舌下含服起效更快,一般应在血压明显升高时临时服用。拉贝涪尔(柳胺苄心定)由于同时阻断α受体和β受体,可引起 *** 性低血压、胃部不适等不良反应,老年人及糖尿病患者应在餐后服用。短效药服药次数多,容易被遗忘,缺失保护的时段将使人体处于危险状态。
除以上几类降压药外,对胃有 *** 作用的药物需餐后服用,以减少空腹服用时胃部不适的症状,如吲哒帕胺一般应在早餐后服用。老年人如有餐后低血压反应者,应在两餐间服降压药。如偶尔忘记服药,且该药应在餐后服用,可在少量进食后补服药物。
二、卡托普利简介
目录 1拼音 2英文参考 3国家基本药物 4概述 5卡托普利药典标准 5.1品名 5.1.1中文名 5.1.2汉语拼音 5.1.3英文名 5.2结构式 5.3分子式与分子量 5.4来源(名称)、含量(效价) 5.5性状 5.5.1熔点 5.5.2比旋度 5.6鉴别 5.7检查 5.7.1卡托普利二硫化物 5.7.2 *** 盐 5.7.3干燥失重 5.7.4炽灼残渣 5.7.5重金属 5.7.6锌盐 5.8含量测定 5.9类别 5.10贮藏 5.11制剂 5.12版本 6卡托普利说明书 6.1药品名称 6.2英文名称 6.3卡托普利的别名 6.4分类 6.5剂型 6.6卡托普利的药理作用 6.7卡托普利的药代动力学 6.8卡托普利的适应证 6.9卡托普利的禁忌证 6.10注意事项 6.11卡托普利的不良反应 6.12卡托普利的用法用量 6.13卡托普利与其它药物的相互作用 6.14专家点评 7卡托普利中毒 7.1临床表现 7.2治疗 8参考资料附:*卡托普利相关药品说明书其它版本 1拼音
kǎ tuō pǔ lì
与卡托普利有关的国家基本药物零售指导价格信息
目录序号药品名称剂型规格单位零售指
导价格类别备注 610 87卡托普利片剂 12.5mg*100盒(瓶) 6.9化学药品和生物制品部分* 611 87卡托普利片剂 12.5mg*20盒(瓶) 1.5化学药品和生物制品部分 612 87卡托普利片剂 12.5mg*24盒(瓶) 1.7化学药品和生物制品部分 613 87卡托普利片剂 12.5mg*28盒(瓶) 2化学药品和生物制品部分 614 87卡托普利片剂 12.5mg*48盒(瓶) 3.4化学药品和生物制品部分 615 87卡托普利片剂 25mg*10盒(瓶) 1.3化学药品和生物制品部分 616 87卡托普利片剂 25mg*12盒(瓶) 1.5化学药品和生物制品部分 617 87卡托普利片剂 25mg*16盒(瓶) 2化学药品和生物制品部分 618 87卡托普利片剂 25mg*20盒(瓶) 2.5化学药品和生物制品部分 619 87卡托普利片剂 25mg*24盒(瓶) 3化学药品和生物制品部分 620 87卡托普利片剂 25mg*48盒(瓶) 5.8化学药品和生物制品部分 621 87卡托普利片剂 25mg*50盒(瓶) 6化学药品和生物制品部分 622 87卡托普利片剂 25mg*80盒(瓶) 9.5化学药品和生物制品部分 623 87卡托普利片剂 25mg*100盒(瓶) 11.7化学药品和生物制品部分
注:
1、表中备注栏标注“*”的为代表品。
2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的,该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。
卡托普利是血管紧张素转移酶抑制药,为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。能有效地拮抗血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ而降压,用于治疗高血压。本药主要损害心血管系统,呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。
本品为1[(2S)2甲基3巯基1氧代丙基]L脯氨酸。按干燥品计算,含C9H15NO3S不得少于97.5%。
本品为白色或类白色结晶性粉末;有类似蒜的特臭,味咸。
本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。
本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为104~110℃。
取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为126°至132°。
(1)取本品约25mg,加乙醇2ml溶解后,加亚硝酸钠结晶少许与稀 *** 10滴,振摇,溶液显红色。
(2)取卡托普利二硫化物项下的供试品溶液,用流动相稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液,作为供试品溶液;另取卡托普利对照品,加甲醇适量溶解,再用流动相稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液,作为对照品溶液。照卡托普利二硫化物项下的色谱条件,取供试品溶液与对照品溶液各20μl,分别注入液相色谱仪,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》96图)一致。
避光操作。取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液,作为供试品溶液(临用新制);另取卡托普利二硫化物对照品,精密称定,加甲醇适量溶解,再用流动相定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液,作为对照品溶液;再取卡托普利与卡托普利二硫化物对照品,加甲醇适量溶解,用流动相稀释制成每1ml中各约含0.1mg与15μg的混合溶液,作为系统适用性试验溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)试验,以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;0.01mol/L磷酸二氢钠溶液-甲醇-乙腈(70:25:5)(用磷酸调节pH值至3.0)为流动相;检测波长为215nm;柱温40℃。取系统适用性试验溶液50μl,注入液相色谱仪,卡托普利峰与卡托普利二硫化物峰之间的分离度应大于4.0。取对照品溶液50μl,注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使卡托普利二硫化物色谱峰的峰高约为满量程的50%;再精密量取供试品溶液与对照品溶液各50μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图;供试品溶液的色谱图中如有与卡托普利二硫化物保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,不得过1.0%。
取本品1.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准 *** 钾溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.05%)。
取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过0.5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
取本品2.0g,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。
取炽灼残渣项下遗留的残渣,加硝酸1ml,蒸干至氧化氮蒸气除尽,加盐酸2ml,置水浴上蒸干,再加水5ml,蒸干,加水15ml与醋酸盐缓冲液(pH 3.5)4ml,微温使溶解,加水使成50ml,摇匀,分取25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H之一法),含重金属不得过百万分之二十。
取上述重金属项下剩余的溶液25ml,置50ml纳氏比色管中,加盐酸溶液(1→2)4ml与亚铁氰化钾试液3ml,加水至刻度,摇匀,如发生浑浊,与标准锌溶液[精密称取 *** 锌(ZnSO4·7H2O)44mg,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置另一100ml量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀。每1ml相当于10μg的Zn]3.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.003%)。
取本品约0.3g,精密称定,加水100ml,振摇使溶解,加稀 *** 10ml,再加碘化钾1.0g与淀粉指示液2ml,用碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)滴定,至溶液显微蓝色(保持30秒不褪色),并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml碘酸钾滴定液(0.01667mol/L)相当于21.73mg的C9H15NO3S。
(1)卡托普利片(2)复方卡托普利片
《中华人民共和国药典》2010年版
巯甲丙脯酸;甲巯丙脯酸;开搏通;开富林;普利博通;开托普利;刻甫定;甲丙酰膊;甲巯丙脯氨酸;圣瑞恩卡托普利;Tensiomin;Capoten;Lopril;Lopirin;SQ14225
循环系统药物>心血管扩张药物>血管紧张素转移酶抑制药
1.片剂:每片12.5mg,25mg,50mg,100mg;
2.复方片剂:每片含卡托普利10mg,氢 *** 6mg。
3.注射剂:25mg(1ml),50mg(2ml)。
卡托普卡托普利竞争性抑制肾素血管紧张素醛固酮系统,阻断转化为血管紧张素Ⅱ的过程,对各种实验性动物的高血压均能降低外周阻力,使血压下降。同时使全身血管扩张,导致心脏后负荷降低,心排血量略增,肾血管阻力也明显下降,肾血流量增加,醛固酮分泌减少,有利于尿钠的排泄,体液量减少,静脉回流心脏量也相应减少,改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。卡托普利还能扩张静脉和增加静脉血流量,使回心血量进一步减少,前负荷明显减低,此外还能降低肺动脉压、肺毛细血管楔压、左心房和左心室的充盈压,但不增加心率。卡托普利起效迅速,经1h达血峰浓度,作用强,作用维持6~8h,对不同肾素分型高血压患者的作用以高肾素和正常肾素两型最为显著,对低肾素型并用氢 *** 类利尿剂后降压作用亦更显著。前者可减少血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ,降低血管阻力,而后者可减少积压容量,二药并用则有协同作用,也能提高大鼠给药后的存活率,在给药8个月后,联合用药组存活100%,而单独应用卡托普利组仅为65%。
卡托普卡托普利口服后在胃肠道吸收迅速,吸收率60%~75%,空腹服用生物利用度为70%,若与食物同服,吸收率可降低约35%,生物利用度为30%~40%,故应餐前1h服用。作用开始时间为给药后15min,tmax 1~2h,有效血药浓度50μg/ml,吸收后可分布于各组织,可通过胎盘屏障到达胎体,少量通过血脑脊液屏障,Vd 0.70±0.09L/kg,t1/2 1.9±0.5h,血浆蛋白结合率30%。卡托普利部分在肝脏代谢,在24h内以原形药物(45%~50%)或代谢产物(95%)经尿液排泄,CL每分钟12.7±3.0ml/kg,但肾病患者排泄较慢。
轻、中度高血压,重症高血压(与利尿剂或β受体拮抗剂并用);充血性心力衰竭。也用于急性心衰及顽固性慢性心衰和急性心肌梗死后的二级预防。
1.肾功能不全、严重自身免疫性疾病患者禁用。
2.孕妇及哺乳期妇女、过敏体质者禁用。
3.中性白细胞减少、粒细胞缺乏症患者禁用。
4.禁用于双侧肾动脉狭窄或类似病变者、有低血压病史者、严重主动脉狭窄或梗阻性心肌病者。
1.(1)低血压,如因充血性心力衰竭、血容量不足等引起者。(2)粒细胞减少,如因自身免疫性疾病、胶原性血管病、发热性疾病、使用免疫抑制药治疗引起者。(3)脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而加剧缺血。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍。(6)肝功能障碍。(7)单侧或双侧肾动脉狭窄。(8)主动脉瓣狭窄,用药后可能使冠状动脉灌注减少。(9)严格饮食限制钠盐或进行透析者,首剂可能引发突然而严重的低血压。(10)母乳喂养期间。
2.药物对儿童的影响:尚不明确儿童使用卡托普利的有效性和安全性。曾有报告可引起婴儿血压出现过度和持久的下降,伴少尿与抽搐,故仅限于其他降压治疗无效时应用。
3.老年人对降压作用较敏感,应用时须酌减剂量。
4.药物对检验值或诊断的影响:(1)尿醋酮试验假阳性。(2)血尿素氮,肌酐浓度增高,常为暂时性,在患有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现。(3)偶有血清肝脏酶增高。(4)血钾轻度增高,尤其有肾功能障碍者。(5)血钠降低。
5.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)白细胞计数及分类计数,最初3个月内每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。(2)肾功能及尿蛋白检查。(3)肝功能检查。
6.给药剂量须循个体化原则,按疗效而予以调整。服药时间更好在餐前1h。
7.开始用药前建议停用其他降压药1周。对恶性或重度高血压,在停用其他药物后立即给予卡托普利最小剂量,在密切观察下每24小时递增剂量,直到疗效充分或达更大剂量。
8.肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增。若须同时用利尿药,建议用 *** 而不用噻嗪类。血尿素氮和肌酐增高时,卡托普利应减量,同时应停用利尿药。
9.用药时蛋白尿若渐增多,暂停药或减少用量。
10.用药时若白细胞计数降低,暂停药可以恢复。
11.在手术或麻醉时用卡托普利如发生低血压,可用扩容纠正。
12.血管性水肿一旦出现应立即停药,并迅速加以处理,皮下注射1:1000的肾上腺素注射剂0.3~0.5ml。
13.过量可致低血压,处理应立即停药,并扩容以纠正,成人还可用血液透析清除。
皮肤系统:常见有皮疹,呈斑丘疹和麻疹样皮疹,发生率约为7%~14%,偶见荨麻疹,血管神经性水肿,天疱疮样反应和剥脱性皮炎。造血系统:表现为全血细胞、白细胞、粒细胞减少或缺乏,发生率约0.3%~1%,以后者为常见。曾报道一组发生粒细胞缺乏和白细胞减少共18例,停药后16例恢复正常,2例死亡。肾脏损害:可从蛋白尿至不可逆性肾衰竭,蛋白尿发生率不高于2%,国外报道一组81例患者中,6例发生蛋白尿。味觉丧失:发生率18.7%。表现为味觉扰乱或丧失,有些可自行恢复。循环系统:在治疗充血性心力衰竭时,约半数患者血压可下降20%,一般在继续用药过程中血压恢复正常。高钾血症:卡托普利抑制醛固酮分泌,若与保钾利尿药并用或补充钾盐,可发生明显高钾血症。不良反应常见咳嗽、皮疹,呈斑丘疹样,发生率13%~14%。味觉异常或丧失,眩晕、头痛、血压过低和胃肠道紊乱,停药即可恢复。
起始量每次12.5mg,每天3次,饭前1h服用。1~2周后可逐渐增加至每次50mg、100mg、150mg,每天3次。每天剂量不超过450mg。曾用其他降压药者应减量为每次6.25mg,每天3次,或更少。肾功能损伤者亦应减量,可改为每天1次。治疗心力衰竭6.25mg开始每天1~3次,长期维持剂量12.5~50mg。
1.与利尿药同用可致严重低血压,故原利尿药宜停用或减量,卡托普利开始用量宜小。
2.与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
3.卡托普利可能增高血钾,慎与保钾利尿药如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利或补钾药同用。
4.与其他降压药合用,降压作用加强,与引起肾素释出或影响交感活性的药物合用呈相加作用,而与β阻滞药合用呈小于相加的作用。
5.丙磺舒可抑制肾脏对卡托普利的排泄。
6.与别嘌醇同用可引起超敏反应。
7.与布比卡因合用,由于对肾素血管紧张素系统的抑制,可引起严重心动过缓和低血压,甚至意识丧失。
8.氯丙嗪和卡托普利有协同作用,可导致低血压。两种药物同时使用应慎重,充血性心力衰竭患者应避免两药联用。
9. *** 亚铁可降低卡托普利的生物利用度,降低未结合卡托普利水平从而导致血压升高。
10.与环孢素合用,可使肾功能下降。
11.与骨髓抑制药如硫唑嘌呤合用可引起严重贫血。
12.与锂剂合用可引起锂剂的血浆水平增高。同时也可引起肾脏毒性,出现蛋白尿和血肌酐增高。
13.内源性前列腺素合成抑制药如吲哚美辛可减弱卡托普利的降压作用。其他非甾体抗炎药也可出现类似相互作用。
14.抗酸药可降低卡托普利体内的利用,降低卡托普利的疗效。
15.麻黄含麻黄堿和伪麻黄堿,可降低抗高血压药的疗效。使用卡托普利治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。
16.与洋地黄毒毒苷、地高辛合用没有发现明显的药效学和药代动力学参数的改变。但肾功能损害的患者地高辛血清浓度可能增高。
17.食物可降低卡托普利在体内的利用。
卡托普卡托普利通过扩张血管而控制血压,对轻、中度高血压安全有效,被列为一线治疗药,它的优点是兼有抗充血性心力衰竭作用,能消除原有的左室肥大,减慢肾衰竭的发展速度。当高血压伴有充血性心力衰竭、左室肥大时,卡托普利列为首选,起始剂量每天25~50mg,总有效率达95%。国内贵阳医学院附属医院对36例高血压患者应用卡托普利治疗,首剂25mg后15min血压开始下降,2h降压效果明显,10h恢复至基础水平;每天150mg,连续4周。治疗结果显效27例,有效4例,总有效率为86.1%。无效的5例加服氢 *** 后,显效2例,有效2例,总有效率增至97.2%。卡托普利能扩张静、动脉,减轻心脏负荷,阻滞慢性心力衰竭的进行性心室扩张,预防钾、镁缺失和再灌注心律失常,从而减少猝死。临床对比研究证明,卡托普利与肼屈嗪每天400mg虽能达到同等程度的血流动力学改善,但治疗1年的实际存活率却以前者为高,分别为81%和51%。上海长宁区中心医院对22例顽固性充血性心力衰竭患者使用卡托普利治疗后,随访几个月,临床疗效满意,心功能由Ⅲ~Ⅳ级改善为平均Ⅱ~Ⅲ级,心排出量增加30%,每搏量增加35%,肺毛细血管楔压降低40%,外周血管阻力降低32%。
卡托普利(巯甲丙脯酸、开搏通、刻甫定、SQ14225)为血管紧张素转换酶抑制剂,能有效地拮抗血管紧张素I转换为血管紧张素Ⅱ而降压,用于治疗高血压。口服吸收迅速(75%以上),1~1.5h达高峰,持续6~12h,半衰期约4h,主要经肾脏排泄。口服每次12.5~50mg,2~3/d,极量450mg/d。本药主要损害心血管系统,呼吸系统、肾脏、血液系统及引起过敏反应等。[1]
头晕、头昏、血压偏低、干咳、鼻塞、皮疹及胃肠功能紊乱等。
(1)心血管系统表现:血压低、心动过缓、房室传导阻滞。
(2)呼吸系统表现:咳嗽、呼吸困难、支气管痉挛、鼻炎、喉水肿。
(3)泌尿系统表现:蛋白尿、血尿、急性肾功能不全。
(4)血液系统表现:白细胞、粒细胞减少及血小板减少等。
(5)其他系统表现:血管神经性水肿、高血钾.、高血镁,可致心律失常导致死亡。
1.出现药物不良反应者,应立即停药。口服大剂量者,则应迅速催吐,洗胃,输液,加速药物排泄。
2.出现低血压,应补充血容量,纠正低血钠,同时给予多巴胺等升压药物。
3.高血钾者用5%碳酸氢钠溶液100~200ml静滴,或25%~50%葡萄糖溶液100ml静脉注射,10%葡萄糖液500ml,按3~4g葡萄糖用1U胰岛素的比例,加入胰岛素,静脉滴注。
4.急性肾功能不全,可进行血液透析或腹膜透析治疗。
5.白细胞、粒细胞、血小板减少的病人,停药后静脉输入全血、血小板。必要时应用非格司亭(GCSF)或升血能(GMCSF)等。
6.出现支气管痉挛、喉水肿,应立即给予糖皮质激素。
三、卡托普利片说明书简介
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:卡托普利片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
本品主要成份为:卡托普利。其化学名称为:1[(2S)2甲基3巯基1氧化丙基]L脯氨酸
结构式:(参见卡托普利缓释片)
本品为白色或类白色糖衣片,除去糖衣后显白色或类白色。
本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1~1.5小时达血药峰浓度。持续6~12小时。血循环中本品的25%~30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达更大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%~50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
(1)高血压,口服一次12.5mg,每日2~3次,按需要1~2周内增至50mg,每日2~3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg每日2~3次,必要时逐渐增至50mg,每日2~3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg,每日3次,必要时,每隔8~24小时增加0.3mg/kg,求得更低有效量。
(1)较常见的有:①皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%~10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性;②心悸,心动过速,胸痛;③咳嗽;④味觉迟钝。
(2)较少见的有:①蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响;②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时;③血管性水肿,见于面部及手脚;④心率快而不齐;⑤面部潮红或苍白。
(3)少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3~12周出现,以10~30天最显著,停药后持续2周。
对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
(1)胃中食物可使本品吸收减少30%~40%,故宜在餐前1小时服药。
(2)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(3)下列情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑动脉或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
(4)用本品期间随访检查:①白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查;②尿蛋白检查每月一次。
(5)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用 *** 而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
(6)用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
(7)用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
(8)用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3~0.5ml。
(2)本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)孕妇吸收ACEⅠ可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
(1)与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用:与b阻滞剂呈小于相加的作用。
逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
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